卡托普利是一种重要的降压药物,其化学名称为:1-[(2S)-2-甲苯-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸,该化合物的分子式为C9H15NO3S,分子量为217.29 g/mol。

物理性质
卡托普利具有白色或类白色结晶性粉末,具有类似蒜的特臭味,味咸,其物理性质包括:熔点14-18 ℃(液态),比旋光度-129.5 ℃(c=1,EtOH),沸点427. ℃(预测值),密度1.2447 g/cm³,折射率-127.5 ℃(c=1.7,EtOH),和易溶性:甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷或氯仿,溶于水,不溶于乙醚或己烷。
其晶形为同质异晶体,分为稳定型和不稳定型两种,熔点分别为16 ℃(稳定型)和84~86 ℃(不稳定型),或第二熔点87~88 ℃(再固化)和14~15 ℃。
化学结构
卡托普利属于ACEI类降压药物,其化学结构分为三类:含有巯基的ACEI类、含有二羧基的ACEI类和含有磷酰基的ACEI类,卡托普利属于含有巯基的ACEI类,由于其含巯基,卡托普利可能被氧化,导致二聚反应形成二硫键。
药效学
卡托普利具有显著的药效学特性,包括:
- 起效时间:卡托普利起效时间较短,通常在几小时内到达峰值;
- 达峰时间:其随峰降速率较慢;
- 维持时间:其维持时间较长,通常持续数小时至数天;
- 起效剂量:需严格控制起效剂量,以避免过低或过高的剂量;
- 降压比值(T/P):其降压比值较高,为1.5至1.7,说明其降压效果较为平稳;
- 依从性:其依从性较高,通常为8%-1%;
与福辛普利相比,卡托普利具有以下优势:

- 长期效果:福辛普利为肝肾双通道代谢药物,通常具有更长的长期疗效;
- 依从性:福辛普利的依从性相对较低,通常为6%-8%;
副作用
卡托普利的副作用包括:
- 皮疹反应:其含巯基可能导致皮肤出现皮疹;
- 味觉障碍:由于其化学结构中含有硫基,可能引发味觉障碍;
肝肾功能影响
卡托普利主要通过肾脏排泄,对肝肾功能的影响较小,而福辛普利则为肝肾双通道代谢药物,对肝肾功能的影响较大。
药物依从性
福辛普利的依从性通常为6%-8%,而卡托普利较低,通常为8%-1%。
卡托普利作为ACEI类降压药物,具有显著的药效学优势,但其含硫基可能带来副作用,而福辛普利则为更长期、更稳定的效果药物,适用于肝肾功能影响较大的患者。
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